Clase de medicamente anticonvulsivante. Inhibitori ai recaptării GABA, inhibitori ai transaminazei GABA, medicamente anticonvulsivante cu mecanism de acțiune potențial GABA.
1. Inhibitori ai recaptării GABA:
Recaptarea acidului gamma-aminobutiric (GABA) este facilitată de cel puțin 4 compuși specifici, care transportă GABA. Aceștia transportă GABA din spațiul sinaptic – în neuroni și în celulele gliale, unde este metabolizat.
Acidul nipecotic și tiagabina (TGB) sunt inhibitori ai acestor transportatori.
Medicamente, care au această acțiune:
2. Inhibitori ai transaminazei GABA:
Acidul gamma-aminobutiric (GABA) este metabolizat prin transaminare în compartimentul extracelular de către GABA-transaminaza (GABA-T). Inhibarea acestui proces enzimatic duce la o creștere a concentrației extracelulare de GABA.
Medicamente, care au această acțiune:
Vigabatrina inhibă enzima GABA-T.
3. Medicamente anticonvulsivante cu mecanism de acțiune potențial GABA:
Enzima glutamatdecarboxilaza transformă glutamatul în acid gamma-aminobutiric (GABA). În prezent, se știe că valproatul și gabapentina au un anumit efect asupra acestei enzime și, prin urmare, îmbunătățesc sinteza GABA, în plus față de alte mecanisme potențiale de acțiune.
- Valproatul blochează, de asemenea, canalul neuronal de sodiu în timpul tragerii repetitive și susținute rapide.
- Gabapentina are o inhibiție competitivă slabă a enzimei GABA-T.
Ca și în cazul altor medicamente antiepileptice, nu este clar dacă aceste mecanisme de acțiune sunt singurele responsabile pentru eficacitatea anticonvulsivă a valproatului și a gabapentinei.
Medicamente, care au această acțiune:
Gabapentina
Pregabalina
Valproat
Ganaxolona
Foto: unsplash.com