Medicamente anticonvulsivante: Blocante de glutamat. Glutamatul și aspartatul sunt cei mai importanți doi neurotransmițători excitatori din creier.
Sistemul glutamat este complex, conține receptori macromoleculari cu diferite situsuri de legare:
- Așa numitele situsuri AMPA și kainat deschid un canal prin receptor, permițând sodiului și cantităților mici de calciu să intre.
- Situsul NMDA deschide un canal, care permite unor cantități mari de calciu să intre împreună cu ionii de sodiu. Acest canal este blocat de magneziu, în stare de repaus.
- Situsul de glicină facilitează deschiderea canalului receptorului NMDA.
- Situsul metabotrop este reglat de reacții complexe, iar răspunsul său este mediat de mesageri secundi.
Medicamentele numite ”antagonişti NMDA” au o utilizare limitată deoarece produc psihoze şi halucinaţii. Pe lângă aceste efecte adverse, învățarea și memoria pot fi afectate prin blocarea acestor receptori, deoarece receptorii NMDA sunt asociați cu procesele de învățare și potențarea pe termen lung.
Medicamente anticonvulsivante: Blocante de glutamat. Aceste sunt:
- Felbamate
- Topiramate
- Perampanel
Topiramatul:
Medicamente anticonvulsivante: Blocante de glutamat.
Topiramatul este un anticonvulsivant foarte puternic, structural diferit de alte clase de medicamente anticonvulsivante. Este derivat din D-fructoză și, inițial, a fost dezvoltat ca un medicament antidiabetic.
Topiramatul are multiple mecanisme de acțiune.
- Exercită un efect inhibitor asupra conductanței sodiului, scăzând durata exploziilor spontane și frecvența potențialelor de acțiune generate.
- Sporește GABA prin mecanisme necunoscute
- Inhibă receptorul glutamat de subtip AMPA
- Este un inhibitor slab al anhidrazei carbonice.
Foto: unsplash.com